Gotowa do użycia platforma rozwiązywania wymagających interfejsów API

Słaba rozpuszczalność w wodzie pozostaje jednym z najważniejszych wyzwań w opracowywaniu leków, często ograniczając biodostępność i zwiększając złożoność preparatu. Ta częstość występowania wydłuża terminy formuł, zwiększa koszty rozwoju i często ogranicza skuteczność terapeutyczną pomimo obiecującej aktywności farmakologicznej. W przypadku słabo rozpuszczalnych aktywnych składników farmaceutycznych (API) niewystarczające rozpuszczanie przekłada się bezpośrednio na zmniejszoną biodostępność doustną, zmienne profile farmakokinetyczne i potrzebę stosowania wyższych dawek w celu osiągnięcia terapeutycznych stężeń w osoczu.

W badaniu oceniano gotowe do użycia koncentraty wstępnej emulsji zawierające starannie dobrane oleje, środki powierzchniowo czynne, kopowierzchniowo czynne i wodę jako uniwersalną platformę solubilizacji. Celem była poprawa rozpuszczalności API, uproszczenie opracowywania preparatów i zapewnienie skalowalnego rozwiązania odpowiedniego dla szerokiej gamy aktywnych składników farmaceutycznych w wielu klasach BCS. IMCD opracował i ocenił gotowe do użycia koncentraty wstępnej emulsji (wstępnej mieszanki) jako uniwersalną platformę rozpuszczalności w celu zwiększenia rozpuszczalności, biodostępności i skuteczności formułowania słabo rozpuszczalnych w wodzie API w wielu postaciach dawkowania.

Platforma została pomyślnie oceniona za pomocą różnorodnych API, w tym półhydratu upadacytynibu, loratadyny, famotydyny, fenofibratu, paracetamol, lumefantryna, klotrimazol, budezonid, terbinafina HCl, feksofenadyna HCl i apremilast, podkreślając jego szerokie zastosowanie różne właściwości chemiczne i klasy BCS.

Odpowiednie do postaci dawkowania doustnego, miejscowego i do nosa , te gotowe do użycia koncentraty wstępnej emulsji oferują formułatorom skalowalne i wydajne rozwiązanie, które może skrócić czas opracowywania, umożliwić wysokie obciążenie lekami i przyspieszyć drogę od wyboru API do gotowego produktu.