Tabletka matrycowa o zmodyfikowanym uwalnianiu Levetiracetam

Opracowanie preparatów o przedłużonym uwalnianiu (ER) dla wysoce rozpuszczalnych w wodzie leków o dużym obciążeniu stanowi unikalne wyzwania związane z formułowaniem. Ze względu na ich charakterystykę szybkiego rozpuszczania i dyfuzji osiągnięcie kontrolowanego i przewidywalnego uwalniania leku często wymaga starannej optymalizacji polimerów tworzących macierz i ich właściwości funkcjonalnych.

Lewetyracetam, wysoce rozpuszczalny i wysoce przepuszczalny lek przeciwpadaczkowy sklasyfikowany jako związek BCS klasy I, został wybrany jako lek modelowy do tego badania. Ze względu na stosunkowo krótki okres półtrwania w eliminacji, konwencjonalne preparaty o natychmiastowym uwalnianiu zwykle wymagają wielokrotnych dawek dobowych, stwarzając możliwości tworzenia postaci dawkowania o przedłużonym uwalnianiu, które mogą poprawić wygodę pacjenta.

Hypromeloza (HPMC) jest jednym z najczęściej stosowanych polimerów w układach matryc hydrofilowych, z wyższymi stopniami masy cząsteczkowej zwykle oczekuje się, że tworzy silniejsze struktury żelowe i spowolnienie uwalniania leku. Jednak w przypadku wysoce rozpuszczalnych w wodzie API wpływ lepkości polimeru na kinetykę uwalniania nie zawsze jest w pełni zrozumiały.

Aby zbadać tę zależność, Centrum Techniczne Farmaceutyczne IMCD (PTC) w Stambule opracowało serię tabletek z matrycą lewetyracetamu ER zawierających różne gatunki lepkości HPMC przy zachowaniu stałego stężenia polimeru. Celem była ocena wpływu masy cząsteczkowej HPMC na zachowanie rozpuszczania, kinetykę uwalniania i mechanizmy uwalniania leków w tabletkach z matrycą hydrofilową.

Ta koncepcja formułowania idealnie nadaje się dla:

Niniejsze badanie miało na celu określenie związku między masą cząsteczkową HPMC a wydajnością o przedłużonym uwalnianiu w wysoce rozpuszczalnym w wodzie leku modelowym. Formulowcy skorzystaliby ze zwiększonej elastyczności formuł, zmniejszonego ryzyka rozwoju i praktycznych informacji wspierających projektowanie solidnych i przewidywalnych produktów o zmodyfikowanym uwalnianiu.