Biorąc pod uwagę, że cukrzyca dotyka miliony osób na całym świecie, ważne jest, aby skoncentrować się na medycynie i leczeniu bardziej niż kiedykolwiek. Ponieważ 10 milionów Amerykanów otrzymało recepty na sitagliptynę jako lek, okazało się, że jest ona zarówno popularna, jak i korzystna dla pacjentów.
Eksperci IMCD z Pharmaceutical Technical Centre w Bombaju przeprowadzili niedawno badanie mające na celu opracowanie rozwiązania dla substancji aktywnych wrażliwych na wilgoć, koncentrując się na sitagliptynie. Głównym celem było zrozumienie Sitagliptyny i innych składników w celu znalezienia wydajnego, stabilnego i niedrogiego rozwiązania.
Usiedliśmy się z Prajalem Pandhare, asystentem menedżera ds. rozwoju aplikacji IMCD India, aby omówić, dlaczego Sitagliptyna została wybrana do studium przypadku, wyniki i największe wyzwania.
Dlaczego wybrałeś Sitagliptynę do tego badania?
Prajal: Cukrzyca jest przewlekłą chorobą globalną, która może dotknąć każdego w każdym wieku. Jednym z najczęściej stosowanych leków w leczeniu cukrzycy typu 2 jest doustnie przyjmowana tabletka Sitagliptin. Jest to przeboowa cząsteczka ze sprzedażą 3 miliardów dolarów w 2010 roku, a jej patent wygasa w 2022/2023 roku. Aktywny jest dość trudny w obsłudze, ponieważ jest wrażliwy na wilgoć i ma słaby przepływ i zwartość, więc proces produkcji bezpośredniego kompresji jest prawie niemożliwy. Chcieliśmy zbadać i stworzyć solidną, stabilną formułę, która będzie jednocześnie opłacalna.
Jakie były Twoje największe wyzwania?
Prajal: Nasze problemy są takie same jak u naszych klientów — jednym z nich jest słaba płynność, kompaktowość, a druga to wrażliwość Sitagliptyny na wilgoć. Wysoki poziom wrażliwości na wilgoć uniemożliwił nam zastosowanie procesu MADG (sucha granulacja aktywowana wilgocią). Zdecydowaliśmy się na specjalny gatunek bezwodnego fosforanu dwuwapniowego, który pozwolił nam przetestować naszą formułę w dwóch różnych procesach produkcyjnych. Oceniliśmy potencjał zastosowania tego gatunku DCPA w interfejsach API wrażliwych na wilgoć, stosując zarówno metody zagęszczania wałków, jak i ściągania. Dodatkowo zastosowaliśmy specjalny gatunek powłoki wykorzystujący polimer przeszczepowy PVA-PEG, który jest korzystny podczas pracy z lekami wrażliwymi na wilgoć. Ta powłoka z natychmiastowym uwalnianiem jest wysoce nieprzepuszczalna dla wody, dzięki czemu idealnie nadaje się do składników aktywnych wrażliwych na wilgoć i znacznie zwiększa stabilność preparatu.
W jaki sposób może to pomóc producentom sitagliptyny?
Prajal: Opracowaliśmy opłacalną formułę wykorzystującą zrównoważony proces granulacji na sucho. Nasza formuła jest równie solidna w przypadku metod zagęszczania wałków i ślizgania. Dodatkowo nasza powłoka jest idealna dla każdego leku wrażliwego na wilgoć i pod wieloma względami lepsza dla standardowego procesu powlekania. Nasze rozwiązanie do powlekania jest szybkie i proste. Widzisz, ten bardzo elastyczny formator folii można przygotować w temperaturze pokojowej i nie jest wymagany żaden plastyfikator. Dodatkowo polimer ten ma niską lepkość, co pozwala na tworzenie zawiesin natryskowych o zawartości ciał stałych 20-25%, co skutkuje wyjątkowo opłacalnymi procesami produkcyjnymi. Ponadto, nasze trzymiesięczne dane dotyczące stabilności wykazały doskonałe wyniki, a profile rozwiązania z naszych prób są zgodne z profilami pomysłodawcy. Pośrednio wykazaliśmy formułowanie i wykonalność procesu, które mogą być korzystne dla innych wrażliwych na wilgoć API, takich jak bezylan amlodypiny, cytrynian sildenafilu, rosuwastatyna, winian warenikliny, diazotan izosorbidu, efawirenz i chlorzoksazon.
Z czego jesteś szczególnie dumny?
Prajal: W naszym Centrum Technicznym Farmaceutycznym w Bombaju stworzyliśmy solidną formułę, która jest jednocześnie wydajna, stabilna i niedroga. Przy tak uporczywych, przewlekłych chorobach, takich jak cukrzyca, w których ludzie potrzebują codziennej terapii, ważne jest, aby oferować im wysokiej jakości leki, które mogą być niedrogie. Cieszę się, że możemy dzielić się producentami farmaceutycznymi i wpływać na oferowanie im wysoce funkcjonalnych, ale niedrogich rozwiązań dla klientów.
Aby uzyskać więcej informacji na temat naszego studium przypadku lub którejkolwiek z usług IMCD, skontaktuj się z Prajal i Mumbai PTC.